Là một loài thực vật cổ xưa của vùng đất Amazon, ayahuasca đã được sử dụng trong hàng ngàn năm cho mục đích chữa bệnh và bói toán ở các quốc gia Peru, Colombia, Ecuador và Brazil bởi các pháp sư và mestizos bản địa. Các nghi lễ phức tạp của việc chuẩn bị và sử dụng ayahuasca đã được các thầy lang địa phương truyền từ đời này sang đời khác. Trong các buổi lễ chữa bệnh, cây được sử dụng như một công cụ chẩn đoán để khám phá ra nguyên nhân gây bệnh của bệnh nhân.
Lịch sử chi tiết của ayahuasca tương đối không được biết đến, vì những ghi chép đầu tiên về loài cây này đã không xuất hiện cho đến thế kỷ 16 với sự xuất hiện của những kẻ chinh phục người Tây Ban Nha. Tuy nhiên, một chiếc bát nghi lễ có dấu vết của ayahuasca được tìm thấy ở Ecuador được cho là có niên đại hơn 2500 năm. Ayahuasca là cơ sở y học cổ truyền cho ít nhất 75 bộ lạc bản địa trên khắp Hạ và Thượng Amazon.
Shaman giáo là một tập tục tâm linh lâu đời nhất của loài người, theo các dữ liệu khảo cổ học, đã được thực hành trong 70 năm. Đây không phải là một tôn giáo, mà là một cách để thiết lập một kết nối xuyên nhân cách với thế giới bên trong tâm linh (astral). Các pháp sư coi bệnh tật là sự bất hòa ở một người ở cấp độ năng lượng và tâm linh. Nếu không được giải quyết, sự mất cân bằng có thể dẫn đến bệnh tật về thể chất hoặc cảm xúc. Pháp sư “hấp dẫn” khía cạnh năng lượng của căn bệnh, mở đường đến thế giới linh hồn hoặc thế giới của các linh hồn - một thực tại song song với thể chất.
Không giống như các loại thuốc thiêng liêng khác, ayahuasca là hỗn hợp của hai loại cây - rượu ayahuasca (Banisteriopsis caapi) và lá chacruna (Tâm thần viridis). Cả hai loại cây này đều được thu hoạch trong rừng, từ đó chúng tạo ra một loại thuốc giúp mở ra thế giới của các linh hồn. Làm thế nào mà các pháp sư người A-ma-dôn tạo ra sự kết hợp như vậy vẫn còn là một bí ẩn, bởi vì có khoảng 80 loài thực vật rụng lá trong các khu rừng Amazon.
Về mặt hóa học, lá chacruna có chứa chất dimethy Birdptamine có tác dụng hướng thần rất mạnh. Bản thân chất được uống bằng miệng không hoạt động, vì nó được tiêu hóa trong dạ dày bởi enzym monoamine oxidase (MAO). Tuy nhiên, một số hóa chất trong ayahuasca có chất ức chế MAO giống như tác hại của thuốc, khiến cho enzym không chuyển hóa được hợp chất tác động đến thần kinh. Do đó, harmine - giống về mặt hóa học với tryptamine hữu cơ trong não của chúng ta - lưu thông qua mạch máu đến não, nơi nó tạo ra những hình ảnh sống động và cho phép truy cập vào các thế giới khác và bản thân tiềm thức, tiềm ẩn của chúng ta.
Theo truyền thống, việc sử dụng ayahuasca trong các thực hành của người Amazon chỉ giới hạn ở những người chữa bệnh. Điều thú vị là, thức uống không được cung cấp cho bất kỳ người bệnh nào đến dự lễ để được chẩn đoán và điều trị. Với sự giúp đỡ của ayahuasca, những người chữa bệnh đã nhận ra sức mạnh hủy diệt không chỉ ảnh hưởng đến bản thân người đó mà còn ảnh hưởng đến toàn bộ bộ tộc. Nhà máy cũng được sử dụng cho các mục đích khác: giúp đưa ra các quyết định quan trọng; xin lời khuyên của các linh hồn; giải quyết xung đột cá nhân (giữa gia đình và bộ lạc); giải thích hiện tượng thần bí hoặc trộm cắp đã xảy ra; tìm xem một người có kẻ thù không; tìm hiểu xem người phối ngẫu có chung thủy không.
Trong 20 năm qua, nhiều người nước ngoài và người Amazonians đã tham gia các buổi lễ do những người chữa bệnh lành nghề hướng dẫn để khám phá ra nguyên nhân của bệnh tật và sự mất cân bằng. Trên thực tế, điều này có nghĩa là việc chữa bệnh trở thành giữa người chữa bệnh, các linh hồn thực vật, bệnh nhân và “bác sĩ” bên trong của anh ta. Người nghiện rượu phải chịu trách nhiệm cá nhân về những vấn đề tiềm ẩn trong vô thức và dẫn đến các khối năng lượng - thường là nguồn gốc chính của bệnh tật và mất cân bằng tâm lý - cảm xúc. Ayahuasca uống tích cực làm sạch cơ thể của giun và các ký sinh trùng nhiệt đới khác. Giun bị tiêu diệt bởi các ancaloit thuộc nhóm harmala. Trong thời gian tiếp tân, cần phải kiềm chế một thời gian (càng lâu càng tốt) những điểm sau: Không được phép tiếp xúc với người khác phái, kể cả những đụng chạm đơn giản, trong giai đoạn chuẩn bị uống thuốc. Đây là điều kiện tiên quyết cho tác dụng chữa bệnh của ayahuasca. Một trong những khó khăn chính trong việc tích hợp ayahuasca vào điều trị y tế ở phương Tây là sự khác biệt khỏi sự toàn vẹn với bản chất của phương pháp sau. Không nên tự dùng thuốc với ayahuasca mà không có sự hiện diện và giám sát của một người chữa bệnh có kinh nghiệm. An toàn, mức độ lành thương, cũng như hiệu quả tổng thể trong trường hợp này không được đảm bảo.